葛根系豆科植物野葛或粉葛的干燥根，始载于《神农本草经》。据统计，目前已知的葛属药材约有20种，我国葛根资源丰富，以野葛为主，包括9种和2个变种。近年，葛根的成分研究较活跃，现代药理研究表明，其主要有效成分异*酮在维持血管系统稳定性方面有特效，临床常用于心脑血管疾病的辅助治疗。此外，基于其抗氧化损伤、抗细胞凋亡、改善血脂和血糖代谢等功能，在骨质疏松、酒精中*及经前期综合征等疾患的治疗中也取得了一定进展。
1、葛根的有效成分
1.1异*酮类异*酮属于植物体的次生代谢产物，泛指植物苯丙氨酸（phenylalanine,PHE）代谢过程中，由肉桂酰辅酶A（cinnamylcoenzymeA,CCoA）侧链延长后环化形成的以苯色酮环为基础的酚类化合物。葛根是目前发现的异*酮含量最高的植物，不同产地不同品种的葛根异*酮含量可达8.0%~10.0%。同时，异*酮类化合物亦是其主要有效成分，可细分为苷和苷元两类。前者包括葛根素、大豆苷、染料木苷等；后者主要指大豆苷元、染料木素、香豆雌酚及异甘草素等。其中葛根素、大豆苷和大豆苷元为目前葛根异*酮组分研究的热点。葛根素即4,7-二羟基-8-β-D-葡萄糖基异*酮，是中药葛根的最主要活性成分；商品名普乐林，药理作用广泛，以治疗心脑血管疾病为主。大豆苷别名*豆苷，即7,4-二酚羟基异*酮，药理作用与葛根素相似，除此之外，尚具有较强的解酒作用。大豆苷元指4,7-二羟基异*酮，又称大豆素或*豆苷元，抗菌活性显著，尤以大肠杆菌和金*色葡萄球菌，具有广阔的发展前景及临床应用价值。
2、心血管系统
缓解血管高压葛根素有明显的降压作用，且对正常血压和高压均有影响。近年研究表明，其降压效应与抑制肾素-血管紧张素系统和降低儿茶酚胺含量有关。在抑制RAS的基础上，纠正高压状态下血栓素A2和前列环素的失调状态，从而发挥缓解血管张力，保护内皮系统功能的作用；此外，部分研究表明，葛根素还能通过抑制RAS活性介导Ca2+、K+离子通道的开放和闭合，发挥舒血管作用。葛根素的降压不仅作用于心脑血管系统，对减少房水生成、缓解眼内压、改善眼微循环亦具有确切疗效，在各种眼病的辅助治疗中具有良好的应用前景。
3、保护脑神经
稳定脑血管功能、改善脑循环、提高供氧和供血是葛根发挥保护脑神经效能的作用途径之一。此外，诸多研究发现，葛根素、大豆苷及大豆苷元在抗脑细胞凋亡方面亦有明显效果。在阿尔茨海默病大鼠模型中发现，葛根素和大豆苷能抑制脑组织促凋亡基因Aβ1-40和Bax的表达，阻断神经细胞凋亡；并能防止突触体钙超载，减少神经元*性损伤。另有研究表明，葛根素和大豆苷元对脑组织Fas蛋白的表达也有明显抑制效应，能减轻脑皮层和海马神经元凋亡，可用于神经保护和抗痴呆。
4、提高代谢功能
国内外不少研究发现，中药葛根能明显改善糖和脂质代谢。认为，葛根根茎提取物能有效降低肥胖小鼠体重及血液中胆固醇、甘油三酯、低密度脂蛋白的含量，在代谢性疾病的治疗中具有较好的开发价值。Wu等用葛根素治疗糖尿病大鼠，发现其可有效降低血糖浓度，阻止蛋白糖基化进程，预防糖尿病血管并发症。当选用适量的葛根素与小剂量阿司匹林合用时，其降血糖作用的时效性可成倍增强，且能明显对抗肾上腺素的升血糖作用，在糖尿病治疗药物的开发中，占有重要地位。
5、解酒作用
众多的研究表明，葛根提取物有一定的解酒作用，能提高小鼠对酒精的耐受阈值和醉酒潜伏期，加速酒精代谢、降低其肝*性。研究表明，其主要活性成分为葛根总*酮和葛根素。葛根素不仅可发挥解酒作用，还能对抗乙醇中*诱发的各种并发症，如：神经损伤、记忆减退、血管痉挛及微血栓等。酒精中*的重要机制之一为氧自由基损伤，葛根素能提高脑SOD活性，从而减少自由基堆积，逆转乙醇导致神经细胞衰退性及肝损伤。此外，葛根素可通过抑制β2内啡肽(Beta2endorphins,β2EP)的释放改善脑功能，食品与药品FoodandDrug年第17卷第2期解除血管痉挛；对急慢性酒精中*均有良好的治疗作用。
6、雌激素样作用
葛根素、葛雌素、大豆苷元等葛根异*酮均具有不等程度的雌激素样作用。葛根异*酮进入机体后代谢为大豆*酮是其发挥雌激素样作用的物质基础。大豆*酮属于植物雌激素类物质，在低雌激素水平下，植物雌激素类物质能结合雌二醇受体，产生促雌激素样作用；在高雌激素水平下，植物雌激素类物质会竞争性结合雌二醇受体，削弱雌二醇效能，产生抗雌激素作用。因此，葛根异*酮的应用前景十分广阔。
7、改善肝肾功能
Xu等以葛根素干预在二甲基亚硝胺诱发的肝纤维化大鼠模型中，发现其血清丙氨酸氨基转移酶天冬氨酸氨基转移酶、透明质酸及前胶原（Ⅲ、Ⅳ）均显著下降，肝功能有不同程度的改善；进一步研究发现，肝组织转化生长因子、细胞信号转导分、平滑肌肌动蛋白及基质金属蛋白酶抑制剂-1等促纤维化因子的蛋白表达显著下调，而MMP-1和smad7的蛋白表达显著上调，说明葛根素能通过TGF-β1/Smad信号通路缓解肝细胞*性。Udomsuk等研究表明，葛根中的葛雌素和去氧微雌醇能调节小鼠肝脏胆盐输出泵（bilesaltexportpump,BSEP）和多药耐药蛋白2（multi-drugresistanceprotein2,MRP2）的基因表达，从而促进胆盐代谢，降低肝*性和肝内胆汁淤积。此外，郭密等发现葛根异*酮能明显抑制小鼠肝肾组织脂质过氧化物丙二醛（malondialdehyde,MDA）的升高，提高超氧化物歧化酶（superoxidedismutase,SOD）活性。另有研究表明，葛根素注射液能减少早期糖尿病肾病患者尿液蛋白和氨基葡萄糖苷酶溶性酶的排出。
8、抗氧化和抗缺氧功能
葛根*酮是一种有效的天然自由基清除剂，具有较强的还原能力，对超氧阴离子自由基、OH和二苯基苦基苯肼（DPPH）均有一定的清除作用。当动物体发生缺血缺氧性损伤时，循环系统受到抑制，发生能量代谢障碍。此时恢复血供和氧供，往往导致瞬时产生大量自由基，超过机体可负荷的能力，从而引起过氧化损伤，导致蛋白质和DNA破坏及细胞死亡。因此葛根*酮的自由基清除能力系其发挥DNA保护效能的作用基础，研究表明，葛根素在0.02~μg/mL范围内能有效抑制自由基对DNA的损伤。葛根对自由基的清除作用与其对酪氨酸酶的抑制作用密切相关；由形成机制而言，氧自由基是酪氨酸酶催化L-酪氨酸形成黑色素的引发剂，因此酪氨酸酶是黑色素合成反应的限速酶，这也是其用于美白产品开发的理论基础。此外，葛根素在提高小鼠耐缺氧能力方面具有独特活性，对小鼠的常压缺氧、减压缺氧、氰化钾所致组织缺氧等都有显著地延长存活时间的功能，与对照组相比差异均有统计学意义。